Siverio Mota, DanyMarrero Ponce, YovaniRivero Guerra, Yankier2015-06-162015-06-162010-06-25http://hdl.handle.net/123456789/961En este trabajo se realiza el estudio experimental „‟in vivo‟‟ de treinta y dos compuestos nuevos de síntesis y el fármaco bisacodilo, con potencial actividad antiinflamatoria, identificados mediante estudios “ in silico”. Primeramente se utilizó el modelo de migracion leucocitaria en peces zebra como modelo de tamizaje para seleccionar los compuestos mas prometedores y continuar el secuencial estudio antiinflamatorio utilizando otro modelos biológicos. Los compuetos (1, 4, 6, 9, 11, 15, 16, 18, 20, 22, 24 y 25) y el bisacodilo mostraron porcentajes de migración leucocitaria similares o menores que la sustancia de referencia indometacina (48,08%) a 10 μM, el compuesto 18 (VA3 - 8a) mostró los mejores resultados, con porcentajes de migración leucocitaria de 40,25 y 24,19% para concentraciones de 1 y 3 μM, respectivamente, valores estos inferiores a los obtenidos para el fármaco de referencia a estas concentraciones (54,24 y 50,08%). Posteriormente, fueron evaluados siete de estos nuevos compuestos de síntesis en las técnicas de edema agudo en oreja de ratón inducido por TPA y la determinación de la actividad de la mieloperoxidasa. En estos experimentos, el compuesto 12 (VA5 – 13l) exhibió los mayores porcentajes de inhibición en cada caso, (104%) y (67%) respectivamente. El resto de los compuestos, con excepción del (VA5 – 5e) mostraron resultados positivos. Finalmente cinco de esto compuestos y el bisacodilo, fueron evaluados utilizando la técnica del edema plantal inducido por carragenina, utilizando ratas wistar como material biológico. Los compuestos 24 (VATR-4) a 20 mg/kg de peso vía oral, 25 (VATR-5) a 20 mg/kg de peso vía intraperitoneal y el bisacodilo a 40 mg/kg de peso vía intraperitoneal; mostraron los mejores resultados en este experimento. Con los estudios realizados se puede inferir que estas tres sustancia, muestran cierta actividad antiinflamatoria y pudieran constituir puntos de partida en la búqueda de nuevos fármacos antiinflamatorios.esEste documento es Propiedad Patrimonial de la Universidad Central ¨Marta Abreu¨ de Las Villas. El autor o autores conservan los derechos morales que como tal le son reconocidos por la Legislación vigente sobre Derecho de Autor. Los distintos Usuarios podrán copiar, distribuir, comunicar públicamente la obra y hacer obras derivadas; bajo las condiciones siguientes: 1. Reconocer y citar al autor original 2. No utilizar la obra con fines comerciales 3. No realizar modificación alguna a la obra 4. Compartir aquellos productos resultados del uso de la obra bajo la misma licencia de esta Los Usuarios pueden reutilizar los metadatos en cualquier medio sin autorización previa, siempre que los propósitos de su utilización sean sin ánimo de lucro y se provea el Identificador OAI, un enlace al registro de metadatos original, o se haga referencia al repositorio de donde han sido extraídos.AntiinflamatoriosAnti-Inflammatory AgentsBisacodiloBisacodyl/pharmacologyThesis