Caracterización biofarmacéutica del citrato de sildenafil: ¿Bioequivalencia in vivo o bioexención?

Abstract

El objetivo del presente estudio es contribuir a la caracterización biofarmacéutica del citrato de sildenafil según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB), siguiendo las directrices de la Organización Mundial de la Salud (OMS) para bioexenciones. Los datos de solubilidad y permeabilidad intestinal del citrato de sildenafil fueron colectados de la literatura; sin embargo, los estudios experimentales de solubilidad no son concluyentes y su alta permeabilidad sugiere que es un ingrediente farmacéutico activo en el límite de Clase I y Clase II según el SCB. El perfil de solubilidad-pH se determinó mediante el método de saturación en matraces en el rango de pH de 1,2- 6,8 a 37°C en medio acuoso. La permeabilidad intestinal se determinó en rata mediante un método de perfusión in situ de lazo cerrado. La solubilidad del citrato de sildenafil es dependiente del pH y a un pH de 6,8 la relación dosis/solubilidad obtenida no cumple los criterios de la OMS para alta solubilidad. Los altos valores de permeabilidad obtenidos por perfusión intestinal in situ en ratas refuerzan los datos de permeabilidad publicados para el citrato de sildenafil. Los resultados experimentales obtenidos y los datos disponibles en la literatura sugieren que el citrato de sildenafil es un Clase II del SCB de acuerdo con las recomendaciones de la OMS para bioexención